Biotransformation är en livsviktig process som drivs av kemiska reaktioner inuti människokroppen, vilket innebär omvandling av en typ av substans till en annan. Som drivkraft för ämnesomsättningen gör den att näringsämnen kan omvandlas till ämnen som är hälsosamma för kroppen, att läkemedel kan omvandlas till aktiva komponenter som behandlar vissa tillstånd och att giftiga ämnen bryts ner till mindre giftiga föreningar innan de kan elimineras. Biotransformation sker oftast inuti levern, men det sker också i njurar, lungor, hud och tarmar.
Biotransformationsprocesserna möjliggörs av den kontinuerliga mängd kemiska reaktioner som sker i kroppen. I de flesta fall utlöses sådana processer av enzymer, som fungerar som katalysatorer för biokemiska reaktioner. Viktiga reaktioner inkluderar de som bearbetar socker. Hälsotillstånd som påverkar förmågan hos vissa enzymer att utföra den nödvändiga reaktionen eller problem som leder till brister på dessa enzymer kan leda till fosterskador, neurologiska brister och en mängd olika sjukdomar.
Enzymer interagerar på olika och komplexa sätt. Vissa har en effekt på bara en enda kemisk reaktion, medan andra utlöser reaktioner på molekyler med vissa strukturer, såsom amino-, fosfat- eller metylgrupper. Andra riktar sig mot den strukturella kemiska bindningen oavsett vilka typer av molekyler som finns. Metaboliska kemiska processer bryts ner i typen av biotransformationsfas.
Fas I-processer, såsom oxidation och hydrolys, interagerar med specifika giftämnen. Dessa giftiga ämnen kan sedan antingen elimineras direkt eller genomgå ytterligare omvandling. Fas II-biotransformationer verkar på ämnen som har genomgått den första fasen och som har omvandlats till ett mellantillstånd som innehåller hydroxyl-, karboxyl-, amino- eller andra reaktiva kemiska grupper. Ännu en molekyl tillsätts ämnet för att göra det mer vattenlösligt och lättare att eliminera från kroppen. Denna typ av reaktion är viktig vid bearbetning och utsöndring av glukos.
Biotransformation kan påverkas kraftigt av doseringen, som påverkas av vad ett visst ämne omvandlas till och av hur mycket av katalysatorn som förbrukas vid bearbetning av en viss mängd av den. Ålder har också en inverkan eftersom unga och gamla människor har långsammare metaboliska förmågor. Näring, sjukdomar, förekomsten av kemikalier som påverkar vissa enzymer och genetik har också betydande effekter på biotransformationen.