Elektriska impulser rör sig mellan nervceller i ett försök att leda viktig sensorisk och motorisk information genom synapser, utrymmena mellan nervceller. De flesta synapser är kemiska och, på grund av depolarisering, närhelst en aktionspotential kommer till slutet av neuronens axon, kan den inte röra sig över gapet förrän elektriska signaler omvandlas till de som är kemiska. Neurotransmittorer är de kemiska budbärarna som arbetar för att leda nervsignaler över den synaptiska klyftan mellan neuroner för att påverka funktionen hos andra nervceller eller körtlar. Vissa signalsubstanser i hjärnan reglerar verkan av andra signalsubstanser, vilket ytterligare förstärker eller minskar deras effekter postsynaptiskt.
Upptäckt före alla andra signalsubstanser, acetylkolin är exciterande och hämmande, vilket betyder att det kan öka eller minska nervcellernas funktion. Acetylkolin påverkar vegetativ funktion, inklusive hjärtfrekvens, andning och muskelcellsaktivitet, beroende på var det frisätts. Om det verkar på det centrala nervsystemet, nämligen hjärnan, är dess verkan exciterande; om det är i det perifera nervsystemet är det hämmande.
Noradrenalin och andra signalsubstanser i hjärnan som kallas serotonin och dopamin klassificeras som biogena aminer, eller, vanligare, katekolaminer. Biogena aminer påverkar humöret eftersom deras förändringar är förknippade med vissa störningar inklusive mentalsjukdomen schizofreni och Parkinsons sjukdom, som uppstår på grund av förstörelse av dopaminproducerande neuroner. Psykotropa mediciner som antidepressiva medel används främst för deras effekter på hjärnans biogena aminer.
Aminosyror gamma-aminoköpsyra (GABA) och glycin är signalsubstanser i hjärnan som förhindrar neural avfyring i hjärnan och ryggmärgen. Ångestdämpande läkemedel som barbiturater och bensodiazepiner ökar effekten av GABA. Den mest tillgängliga av alla hjärnans hämmande signalsubstanser, GABA är viktig för synen och kontroll av skelettmuskulaturens verkan.
Opiater som kodein och morfin är potenta smärtstillande medel, en grupp läkemedel som skrivs ut för smärtlindring och som inte orsakar en fullständig förlust av medvetandet. Naturliga endorfiner produceras av kroppen i form av endogena opioider som beta-endorfin och eukefalin, som verkar genom att binda till opioidreceptorer i hjärnan och hämma smärtimpulser. Opioider fungerar också som neuromodulatorer genom att reglera effekterna av andra typer av signalsubstanser i hjärnan.
Vissa droger har sin effekt på signalsubstanser i hjärnan som kan orsaka eller leda till missbruk, även kallat drogmissbruk. Agonister är ämnen som kan fungera på samma sätt eller som kan öka effekterna av vissa signalsubstanser. Detta uppnås genom att antingen öka effekterna på receptorer eller genom att förbjuda återupptag. Antagonister är läkemedel som sitter på receptorer utan att inducera en effekt, vilket hindrar signalsubstanser från att binda till receptorer.