H2-blockerare eller -antagonister är läkemedel som utvecklades i mitten av 20-talet och som huvudsakligen är specialiserade antihistaminer, som hjälper till att minska magsyra. Fyra av dessa läkemedel är nu allmänt tillgängliga över disk i många regioner: cimetidin (Tagamet®), famotidin (Pepcid®), nizatidin (Axid®) och ranitidin (Zantec®). De är användbara vid behandling av tillfällig matsmältningsbesvär eller tillstånd som gastrointestinal refluxsjukdom (GERD), och de har låg förekomst av biverkningar. H2-blockerare kan också ha vissa off-label användningsområden.
Som namnet antyder ”blockerar” H2-blockerare hur parietalcellerna i magen påverkas av kroppens produktion av histamin, vilket förändrar syraproduktionen i magen, vilket minskar syranivåerna. Vanliga antihistaminer, som difenhydramin (Benadryl®) beter sig inte på samma sätt. Skillnaden är huvudsakligen att H2-antagonister har specifik verkan på antihistaminreceptorerna som finns i magsäcken, vilka forskare som utvecklat dessa läkemedel har märkts som H2-receptorer, vilket skiljer dem från H1-receptorer som verkar vid allergiska reaktioner. Genom att blockera funktionen av H2-receptorer producerar magen motsvarande lägre syranivåer.
När H2-blockerare första gången såldes på 1970-talet på recept, var Tagamet® det första läkemedlet som blev tillgängligt. Det var relativt effektivt, men senare droger, särskilt ranitidin, visade sig vara mer effektiva i syrareduktion och hade färre övergripande biverkningar. Den fortsatta användningen av dessa läkemedel för att behandla saker som tillfällig halsbränna, matsmältningsbesvär eller GERD, visade att de flesta hade en ganska låg förekomst av biverkningar, och de flesta länder kände sig bekväma med att så småningom släppa ut dessa läkemedel i receptfritt form.
För tillstånd som GERD blev H2-blockerare så småningom mindre föredragna med utvecklingen av en annan klass av läkemedel som kallas protonpumpshämmare (PPI), som har en mer botande effekt på skador på matstrupen som kan orsakas av långvarig sura uppstötningar, och kan ge längre symtomlindring. När H2-blockerare används måste de normalt tas två till tre gånger om dagen för att ge konsekvent syrablockerande verkan, men många PPI används bara en gång om dagen.
Att fastställa exakta läkemedelsinteraktioner, kontraindikationer eller biverkningar av H2-blockerare är utmanande eftersom varje läkemedel är olika. De som överväger att ta en H2-antagonist bör rådgöra med en läkare eller apotekspersonal för att vara säker på att läkemedlet är lämpligt baserat på alla medicinska tillstånd eller mediciner som används. Äldre H2-blockerare som Tagamet® tenderar att ha den tyngsta biverkningsprofilen, medan personer som använder de nyare medicinerna som ranitidin kan ha färre biverkningar. I allmänhet kan alla dessa läkemedel orsaka symtom, även om dessa är sällsynta, som aptitnedsättning, illamående, diarré, förlust av libido, erektil dysfunktion och förvirring.
En av de off-label användningarna av vissa av H2-antagonisterna är som aptitdämpande medel för bantning. Cimetidin eller andra kan tas före måltid i större doser än normala, men det finns lite som tyder på att detta är effektivt. Ranitidin används också ibland för att behandla allergiska nässelfeber eftersom det till skillnad från traditionella antihistaminer inte orsakar betydande dåsighet.