Nimetazepam termasuk dalam kelompok obat yang dikenal sebagai benzodiazepin, yang umumnya bekerja secara khusus pada sistem saraf pusat. Karena tindakan utama obat menyangkut sistem saraf pusat, efek positif dan negatif biasanya melibatkan kognisi, suasana hati, terjaga, dan fungsi fisik. Obat kerja menengah khusus ini memiliki reputasi penyalahgunaan di seluruh dunia. Zat yang sangat dikontrol dan dilarang secara hukum di banyak negara, obat ini terkadang tersedia dengan resep dokter.
Profesional perawatan kesehatan percaya nimetazepam mempotensiasi efek neurotransmiter asam butirat gamma-amino (GABA). Tujuan umum dari bahan kimia ini adalah memperlambat transmisi saraf yang berjalan dari satu saraf ke saraf lainnya di seluruh tubuh. Nimetazepam bekerja sama dengan GABA dan meningkatkan efek ini. Penurunan impuls di otak mengakibatkan gejala sedasi, dan beberapa dokter meresepkan nimetazepam sebagai obat hipnotis. Efek menenangkan dari obat juga biasanya memberikan kemampuan mengubah suasana hati, membuatnya layak sebagai persiapan anti-kecemasan atau ansiolitik.
Kejang umumnya terjadi karena transmisi saraf yang salah arah di otak, dan efek relaksasi dari nimetazepam dapat bertindak sebagai antikonvulsan. Menghambat impuls saraf normal di seluruh tubuh, obat ini juga bertindak sebagai relaksan otot, dan respons ini dapat memengaruhi otot rangka atau berbagai organ tubuh. Selain menjadi tidak terkoordinasi secara fisik, orang mungkin mengalami ketidaknyamanan perut dan sembelit atau depresi pernapasan. Kecenderungan menenangkan keseluruhan benzodiazepin memungkinkan dokter untuk menggunakan obat untuk melawan gejala penarikan alkohol. Efek samping bervariasi dari orang ke orang dan dengan jumlah obat yang dikonsumsi.
Gejala yang tidak diinginkan terkait dengan nimetazepam termasuk kebingungan, pusing, dan gangguan bicara dan penglihatan. Obat itu juga menghasilkan respons mental dan fisik yang melambat bersama dengan euforia, yang membuat obat itu populer untuk disalahgunakan. Kemampuan mengubah suasana hati obat dapat menyebabkan perubahan suasana hati atau perilaku agresif atau kekerasan pada beberapa orang atau pada mereka yang menggunakan dosis yang lebih tinggi. Beberapa orang mungkin mengalami depresi atau terlibat dalam aktivitas yang berbahaya bagi diri mereka sendiri atau orang lain. Penggunaan jangka panjang dan penghentian mendadak sering menghasilkan gejala penarikan yang parah.
Sebagian besar karena efek obat pada sistem saraf pusat, nimetazepam menjadi obat rekreasi favorit. Ketertarikan tersebut diduga terjadi karena pengguna obat-obatan terlarang percaya bahwa obat tersebut menghasilkan efek psikologis yang lebih kuat. Popularitas Nimetazepam tumbuh karena efek yang diinginkan ini disertai dengan lebih sedikit gejala mabuk yang umumnya terkait dengan obat-obatan jalanan lainnya. Selain ketersediaan resep yang terbatas di Cina dan Jepang, pemasaran bawah tanah terjadi dari lokasi ini ke berbagai negara Asia.