Hormon pembesaran payudara tampaknya menawarkan alternatif yang mudah untuk operasi pembesaran payudara bagi wanita yang mencari peningkatan ukuran payudara. Faktanya, mereka telah terbukti secara signifikan meningkatkan volume jaringan payudara dan sering diresepkan untuk pria transgender. Wanita yang menggunakan terapi penggantian hormon atau pil KB berbasis hormon sering melaporkan pembesaran payudara. Namun, secara umum, perawatan hormon tidak diresepkan untuk wanita sehat yang menginginkannya semata-mata karena alasan kosmetik, terutama karena efek samping yang berbahaya dari hormon-hormon ini.
Hormon pembesar payudara yang paling efektif adalah estrogen dan progesteron. Hormon-hormon ini diproduksi pada wanita, dan kadarnya meningkat secara alami dengan permulaan masa remaja. Estrogen dan progesteron memicu karakteristik wanita sekunder seperti pertumbuhan payudara dan bertanggung jawab atas perkembangan seorang gadis menjadi seorang wanita. Prolaktin dan hormon pertumbuhan manusia juga berperan dalam transformasi ini.
Dalam tubuh wanita dewasa, kadar hormon naik dan turun karena siklus menstruasi, dan faktor-faktor seperti kehamilan dan menopause menyebabkan perubahan dramatis. Tingginya kadar estrogen dan hormon lainnya akan, antara lain, mempengaruhi pertumbuhan payudara dan retensi cairan, yang juga berkontribusi pada ukuran payudara. Ketika kadar hormon turun, payudara mengecil ke ukuran aslinya. Hal ini dimungkinkan untuk mempertahankan tingkat tinggi hormon pembesaran payudara atau zat serupa dengan mengambil dosis teratur hormon ini, dan selama zat ini diambil, payudara akan tetap lebih besar.
Namun, efek samping yang terkait dengan hormon pembesaran payudara bisa sangat serius. Terlepas dari efeknya yang terkenal pada suasana hati, kadar hormon yang tinggi dapat mengganggu siklus menstruasi, mempengaruhi kesuburan dan menyebabkan masalah kesehatan kronis seperti anemia, tekanan darah tinggi dan bahkan kanker dan kegagalan organ. Bagi mereka yang bersedia menghadapi risiko ini, perawatan ini tetap harus dihindari oleh wanita selama kehamilan dan menyusui. Pria transgender juga harus menyadari efek mendalam dari hormon ini pada tubuh pria dan harus mengonsumsi hormon ini hanya di bawah pengawasan dokter.
Ada sejumlah krim dan pil yang dijual bebas yang mengklaim memberikan hasil seperti yang ditemukan pada hormon pembesar payudara. Produk-produk ini dapat memicu pertumbuhan payudara, tetapi hasilnya kemungkinan kecil dibandingkan dengan pengobatan hormon. Sebagian besar perawatan ini menggunakan sejumlah komponen herbal untuk merangsang pertumbuhan. Beberapa bahan ini dapat berperilaku dengan cara yang mirip dengan estrogen, tetapi masih belum jelas apa efek tambahan dosis besar yang mungkin terjadi pada tubuh. Para ahli prihatin tentang potensi efek samping yang berkaitan dengan menstruasi, kesuburan dan masalah kesehatan jangka panjang yang serupa dengan perawatan hormon.