Geldanamycin adalah obat antibiotik yang cukup beracun bagi manusia. Obat ini tampaknya bermanfaat dalam mencegah pertumbuhan beberapa organisme menular, dan mungkin memainkan peran yang berguna dalam pengobatan kondisi medis lainnya. Para peneliti di bidang pengobatan kanker berpikir bahwa tindakan spesifik obat dalam tubuh dapat membantu mengobati pertumbuhan tumor. Karena toksisitas intrinsik geldanamycin, salinan sintetis dengan beberapa penyesuaian telah diproduksi untuk tujuan penelitian.
Pertama kali ditemukan pada tahun 1970, geldanamycin adalah produk alami dari spesies bakteri yang disebut Streptococcus hygroscopicus. Melalui studi ilmiah tentang molekul tersebut, para ilmuwan menemukan bahwa zat tersebut dapat memiliki efek menguntungkan pada replikasi virus. Virus herpes simpleks adalah salah satu organisme menular yang geldanamycin menunjukkan aktivitas antibiotik melawan.
Penelitian juga menemukan bagaimana zat itu bekerja di dalam tubuh, yang membuat zat itu menjadi obat yang menarik untuk kondisi lain. Ia bekerja langsung pada molekul yang disebut heat shock protein 90 (Hsp90,) untuk menghalanginya melakukan pekerjaan normalnya. Protein ini sangat umum di dalam tubuh, dan bertindak sebagai penjaga berbagai molekul lain. Beberapa molekul lain ini terlibat dalam pertumbuhan dan replikasi sel, suatu proses yang merupakan bagian integral dari sel tumor dan infeksi virus seperti herpes simpleks.
Oleh karena itu, memblokir protein ini mengurangi replikasi virus, karena virus perlu membajak mesin sel inang untuk membantu partikel virus mereproduksi dirinya sendiri. Dibandingkan dengan antibiotik yang digunakan untuk memerangi bakteri atau jamur, hanya tersedia sedikit antibiotik yang menargetkan virus. Ini juga berpotensi mencegah replikasi sel kanker, karena molekul yang mendorong replikasi tidak dibantu oleh hsp-90 untuk melakukannya. Masalah utama dengan geldanamycin itu sendiri untuk peneliti medis adalah bahwa hal itu sangat beracun bagi manusia, dan serius dapat merusak hati. Itu juga tidak larut dalam air, yang menimbulkan komplikasi untuk membuat suntikan dan produk obat cair lainnya.
Alih-alih berkonsentrasi pada geldanamycin saja, para ilmuwan memutuskan untuk membuat salinan sintetis dari molekul dengan sedikit perubahan pada strukturnya. Perubahan kecil ini cenderung menjadi perbedaan di bagian molekul yang dikenal sebagai substituen 17, dan umumnya, analog sintetik memiliki nama yang berhubungan dengan jenis perubahan yang ada pada substituen 17 itu, seperti 17-allylamino-demethoxygeldamycin ( 17-AAG) misalnya. Pada 2011, penelitian sedang berlangsung tentang efektivitas obat ini terhadap tumor atau infeksi virus.